سیستمهای با رهش کنترل شده توسط انتشار
در این گونه سیستمها، انتقال دارو از واحد رهش توسط انتشار صورت میگیرد و هر چند در فرآیند آزادسازی دارو، مرحلهی انحلال وجود دارد ولی عامل کنترل کنندهی سرعت رهش دارو، مرحلهی انتشار است. واحد رهش میتواند یک قرص یا ذرات کروی با قطر حدود ۱ میلیمتر (اسفر یا گرانول) باشد. بسته به اینکه انتشار در چه قسمتی از واحد رهش رخ دهد، سیستمهای با رهش کنترل شده توسط انتشار، به سیستمهای ماتریکسی و سیستمهای مخزنی تقسیم میگردند که در هر دو سیستم، واحد رهش در طی فرآیند رهش تقریباً به شکل دست نخورده و کامل باقی میماند (۱۷، ۱۸، ۱۳).
سیستمهای ماتریکسی
در این سیستمها ذرات جامد دارو در یک ماتریکس متخلخل که یک پلیمر نامحلول در آب مثل پلی وینیل کلراید است، پراکنده شدهاند و از طریق خلل و فرج واحد رهش، انتشار مییابند.
مراحل رهش دارو به این ترتیب است که ابتدا ذرات دارو که در سطح رهش دارو قرار دارند، حل شده و دارو به سرعت آزاد میگردد. سپس ذرات دارویی که در فاصلههای دورتر از سطح رهش قرار دارند، حل شده و توسط انتشار از میان خلل و فرج‌ها آزاد خواهند شد (۱۴، ۱۷، ۱۸).
سیستمهای مخزنی
در یک سیستم مخزنی، انتشار از طریق فیلم یا غشاء نازک که واحد رهش را احاطه کرده است، صورت می‌گیرد. این غشاء معمولاً از یک پلیمر نامحلول در آب با وزن ملکولی بالا و مقدار کمی از یک مادهی محلول درآب تشکیل شده است و انتشار از طریق آن، می‌تواند به دو شکل باشد، یکی از طریق خلل و فرجهای غشاء که توسط ماده محلول در آب ایجاد شده است و از مایع پر شده و دیگری از طریق فاز جامدی که غشاء را تشکیل میدهد (۱۴، ۱۷، ۱۸).
سیستمهای با رهش کنترل شده توسط انحلال
در سیستمهای آهسته رهش که توسط انحلال کنترل میگردند، سرعت انحلال دارو و یا دیگر اجزاء فرمولاسیون در شیرهی گوارش، مرحله کنترل کننده سرعت رهش است و با وارد نمودن دار در یک حامل که به آهستگی حل میشود و یا با روکش دادن ذرات دارو توسط یک ماده آهسته حل شونده، میتوان چنین سیستمهایی را تولید نمود (۱۴، ۱۷، ۱۸).
سیستمهای با رهش کنترل شده توسط فرسایش
در این گونه سیستمها، سرعت رهش دارو توسط فرسایش یک ماتریکس که دارو در آن پراکنده است، صورت میگیرد. سادهترین تعریف فرسایش، آزاد شدن مداوم مواد ماتریکس اعم از دارو و مواد جانبی، از سطح قرص و یا به عبارت دیگر فرسایش سطحی است که در نتیجهی آن، یک کاهش یکنواخت در وزن قرص مشاهده می‌گردد. سیستمهای فرسایشی ممکن است با دیگر مکانیسمهای رهش ترکیب گردند به عنوان مثال دارو ممکن است هم توسط فرسایش و هم توسط انتشار آزاد شود. ماتریکس فرسایشی میتواند از چربیها و یا موم‌ها که دارو در آن پراکنده شده و یا از پلیمرهایی که در تماس با آب تشکیل پل میدهند مثل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز باشد (۱۴، ۱۷، ۱۸).
سیستمهای با رهش کنترل شده توسط فشار اسمزی
در این گونه سیستمها، جریان مایع به داخل واحد رهش به علت تفاوت فشار اسمزی به عنوان عامل کنترل کنندهی رهش شناخته میشود. اسمز، جریان حلال از یک قسمت با غلظت کم از مادهی حل شده به قسمتی دیگر با غلظت زیاد از مادهی حل شده میباشد. این دو قسمت توسط یک غشاء نیمه تراوا از یکدیگر جدا شده‌اند که این غشاء به حلال اجازهی جریان میدهد ولی مولکولهای مادهی حل شده نمیتوانند از آن بگذرند (۱۴، ۱۷، ۱۸).
در یک سیستم ساده، رهش دارو توسط مکانیسم اسمز، شامل مراحل متوالی ذیل میشود:
۱) انتقال اسمزی مایع به داخل واحد رهش
۲) انحلال دارو در مایع موجود در داخل واحد رهش
۳) انتقال محلول اشباع دارو در اثر فشار اسمزی از میان یک سوراخ و یا از میان خلل و فرجهای موجود در غشاء نیمه تراوا
سیستمهای با رهش کنترل شده توسط تعویض یون
بهرهوری از سیستمهای تعویض کنندهی یون در فرمولاسیون داروهای پیوسته رهش از حداقل بیست و پنج سال پیش تا کنون مرسوم بوده است. در تهیه کمپلکس رزین تعویض کنندهی یون، هم داروهای اسیدی و هم داروهای قلیایی استفاده میشوند. نمکهای کاتیونی یا آنیونی رزین تعویض کننده کمپلکسهای غیر محلولی هستند که آزادسازی دارو از آنها به وسیلهی تعویض یون دارویی متصل شده به رزین با یونهای موجود در لوله گوارش نظیر سدیم، هیدروژن، کلر و هیدروکسیل انجام میگیرد (۱۴، ۱۷، ۱۸).
قرصهای با روکش شکلاتی و شکری
قرصهای با روکش شکلاتی (chocolate- coated tablets)تقریباً قدیمی شدهاند و امروزه عمدتاً ساخته نمی شوند زیرا دارای فرآیند ساخت دشوار، هزینهی ساخت بالا و مشکلات ناپایداری زیاد بوده، همچنین ممکن است بچهها این نوع قرص‌ها را با شکلات‌های معمولی اشتباه بگیرند. قرصهای با روکش شکری(sugar- coated) یا دراژهها نیز تا حدودی عیبهای قرصهای با روکش شکلاتی را دارند و به همین سبب امروزه کمتر مورد استفاده قرار میگیرند. این نوع قرصها بدین منظور ساخته شدند که طعم و بوی بد بعضی از داروها را بپوشانند تا قرص دارای ظاهری مطلوب گشته و بلع آن راحت گردد (۱۴، ۱۷، ۱۸).
قرصهای با روکش فیلمی
در قرصهای با روکش فیلمی (Film- coated tablets)برای ساخت روکش فیلمی از موادی نظیر هیدروکسی پروپیل متیل سلولز که محلول در آب هستند به همراه یک پلاستی سایزر مناسب استفاده میشود. اتیل سلولز نیز برای روکشهای فیلمی آهسته رهش مورد استفاده قرار میگیرد حسن مهم روکشهای فیلمی، بدون مزه بودن آنهاست که باعث میشود قرص دارای چنین روکشی کمتر با آب نبات یا شکلات اشتباه شود مزایای دیگر روکش فیلمی عبارتند از: بهتر بودن قدرت مکانیکی روکش که به دلیل داشتن قابلیت الاستیسیته و انعطاف بیشتر مواد فیلمی میباشد، اضافه نشدن زیاد وزن قرص در اثر روکش دادن، قابل رویت بودن خطوط و علایم روی قرص پس از دادن روکش فیلمی، به کار برده نشدن شکر در فرمول روکش که به خصوص در بیماران دیابتی و بیمارانی که رژیم مخصوص دارند مهم است، قابلیت به کار بردن روشی که بتوان بطور مداوم روکش دادن را انجام داد و بالاخره امکان بکار بردن این مواد با روشهای اتوماتیک (۱۴، ۱۷، ۱۸).
قرصهای جویدنی
قرصهای جویدنی طوری طراحی شدهاند که قبل از بلعیدن در حفرهی دهان جویده و خرد میشوند. هدف اصلی از ارائهی قرصهای جویدنی این است که قرصها در دهان به ذرات ریزتری تبدیل شوند. به طوری که بلعیدن آنها برای بیمارانی نظیر بچهها و افراد پیر آسانتر گردد. هر چند سریعتر عمل نمودن این قرصهای جویدنی یک حسن مهم محسوب میگردد ولی چون داروهای با مزه تلخ و غیر قابل تحمل کاندیدای خوبی برای این نوع قرصها نیستند، کاربرد این فرم دارویی بسیار محدود است (۱۴، ۱۷، ۱۸).
۲-۲-۱-۳-۲٫ قرصهای مورد استفاده در حفره دهان
قرصها هم برای اثر سیستمیک و هم برای اثر موضعی روی دهان، گلو و دندان در حفرهی دهان مصرف می‌شوند. انواع این قرصها در ادامه شرح داده میشود.
قرصهای گونهای و زیر زبانی
قرصهای گونهای در فاصلهی دندان و جدار داخلی دهان و قرصهای زیر زبانی در زیر زبان قرار گرفته و مواد دارویی موجود در آنها حل و جذب سیستم عمومی خون میشود.
بنابراین اولین شرط برای فرمولاسیون چنین قرصهایی این است که میزان جذب آنها از طریق دهان قابل توجه باشد. جذب داروها از غشاء مخاطی دهان که بسته وسیعی از عروق میباشد سبب ورود دارو به مویرگها و وریدهای زیر زبانی یا گونهای شده و سپس از ورید گردنی به بزرگ سیاهرگ فوقانی رفته و از آنجا مستقیماً به قلب رسیده و وارد گردش خون شریانی میشود. چون داروهایی که از طریق دهان جذب میگردند مستقیماً وارد گردش عمومی خون میشوند، زودتر از داروهایی که از طریق دستگاه گوارش جذب میگردند، اثر خود را
ظاهر میسازند. همچنین به دلیل وارد نشدن در گذر اولیهی کبدی، در مورد داروهایی که پس از جذب معدی- رودهای در سطح وسیعی تحت متابولیسم کبدی تخریب میشوند، این فرم بسیار مؤثر است. در این روش جهت نگهداری قرص به مدت کافی برای جذب، نواحی زیر زبان و گونه مناسب هستند و قرصهای زیر زبانی و گونهای نباید با موادی ساخته شوند که محرک باشند و سبب ترشح بیشتر بزاق شوند زیرا در صورت ازدیاد ترشح بزاق قسمت قابل توجهای از دارو در بزاق حل میگردد و چون بزاق بلعیده میشود دارو هم همراه بزاق به داخل دستگاه گوارش انتقال مییابد همچنین این قرصها نباید طوری ساخته شوند که به سرعت از هم باز شوند، به طور کلی چنین قرصهایی باید بین ۱۵ تا ۲۰ دقیقه در بزاق حل شوند (۱۹، ۱۴، ۱۰) .
قرصهای مکیدنی
قرصهای میکدنی شامل دو نوع lozenges و تروشهها (Troches) هستند که اثر خود را به طور موضعی در دهان اعمال میکنند و به طور معمول برای گلو دردها و تسکین سرفه در سرما خوردگی‌ها به کار میروند.
Lozenges در حقیقت آب نباتهای حاوی دارو میباشند که پایهی اصلی آن شکر است و گرچه میتوان با روش تراکم هم آنها را تهیه نمود ولی معمولاً از طریق جذب و قالب زدن بدست می آیند. تروشهها، قرصهای معمولی هستند که از طریق تراکم تهیه میگردند ولی طوری طراحی شدهاند که در دهان از هم نپاشند و در یک محدوده ی زمانی حدود ۳۰ دقیقه به تدریج حل شده و اثر موضعی خود را اعمال نمایند (۱۹، ۱۴،۱۰).
مخروطهای دندانی
مخروطهای دندانی (Dental cones) طوری طراحی شدهاند که در جای خالی دندان کشیده شده قرار گیرند. این فرم دارویی باید طوری فرموله شود که از هم باز نشده و در یک مدت زمان ۲۰ تا۴۰ دقیقهای به تدریج مواد موجود در آن، در حضور مقدار کمی مایع موجود در حفره دندان کشیده شده، آزاد گردد. ماده مؤثره‌ی مخروطهای دندانی ممکن است شامل یک ماده‌ی ضد باکتری و یک مادهی قابض و منعقد کنندهی خون باشد و حامل این نوع قرصها معمولاً بی‌کربنات سدیم، کلرور سدیم، و یا اسید آمینه است (۱۹، ۱۴، ۱۰).
۲-۲-۱-۳-۳٫ قرصهایی که از سایر راه‌ها غیر از دهان مصرف میشوند
علاوه بر دهان، قرصها را میتواند از طریق کاشتن زیر پوست و یا از راه واژن نیز استفاده کرد که در مورد هر یک توضیحاتی در ادامه بیان شده است.
قرص کاشتنی

برای دانلود متن کامل این پایان نامه به سایت  pipaf.ir  مراجعه نمایید.