محاسن قرصها را میتوان در ۹ مورد به شرح زیر ذکر نمود:
۱- به عنوان یک دوز واحد، یک قرص حامل مقدار معینی از ماده مؤثره میباشد و در صورتی که مواد تشکیل دهندهی قرص خوب مخلوط شده باشد، این فرم دارویی از نظر مقدار دوز از دقت بالایی برخوردار است و تغییرات مقدار دارو در بین قرص‌های مختلف نسبتاً کم میباشد.
۲- مخارج تهیهی قرص نسبت به سایر فرمهای دارویی با توجه به واحد دوز، حداقل میباشد.
۳- از نظر حجم، چون قرص به صورت فشرده شده است، کمترین حجم را نسبت به سایر فرم‌های دارویی اشغال مینماید.
۴- به طور کلی میتوان گفت بسته‌بندی قرصها نسبت به سایر فرم‌های دارویی آسانتر بوده و بابت حمل و نقل آن هزینهی کمتری صرف میگردد.
۵- تشخیص یک قرص با توجه به علایم و یا خطوط منقش شده روی آن در بین فرم‌های دارویی میتواند از همه سادهتر باشد.
۶- بلعیدن قرص‌ها نسبتاً آسان بوده و بر عکس برخی از کپسول‌ها، قرص کمتر به جدار حلق و یا مری می‌چسبد و به خصوص اگر قرص دارای روکش باشد، بلع آن آسانتر است.
۷- با اعمال تغییرات مناسب در فرمولاسیون قرص، می‌توان به راحتی سرعت آزاد شدن دارو را از قرص کنترل نمود و محصولاتی نظیر قرصهای انتریک (Entric coated) یا قرصهای آهسته رهش (Delayed relsease) تهیه نمود.
۸- قرصهای انتریک در مقابل اسید معده مقاوم بوده و از هم باز نمیشوند ولی در pH محیط روده باز شده و ماده مؤثره خود را آزاد میکنند. قرصهای آهسته رهش نیز به دلیل اینکه با سرعت کمتر دارو را آزاد می‌نمایند، برای مدت بیشتری دوام دارند و در نتیجه از تعداد مورد نیاز قرص در شبانه روز کاسته میگردد.
۹- قرصها را بهتر از سایر فرمهای دارویی خوراکی میتوان با مقادیر زیاد و به طریق صنعتی تهیه نمود.
۱۰- قرصها از نظر شیمیایی، مکانیکی و میکروبیولوژیکی پایدارتر از سایر فرمهای دارویی میباشند.
فرمولساز و طراح قرصها باید از کلیه محاسن مهم قرص و مزایای آن نسبت به سایر فرمهای دارویی آگاهی کامل داشته باشد و با توجه به ویژگیهای ماده مؤثره و خصوصیاتی که فرم دارویی تمام شده باید داشته باشد، فرمولاسیون قرص را طراحی نماید (۱۵-۱۳).
۲-۲-۱-۲٫ معایب قرص‌ها
معایب مهم قرصها را میتوان در سه مورد زیر خلاصه نمود:
بعضی از مواد را به دلیل کم بودن چگالی و یا چسبنده بودن و غیره، نمیتوان به آسانی به قرص تبدیل نمود.
۱- بعضی از مواد را به دلیل خوبتر نشدن، (poor wetting) بدی حلالیت، زیاد بودن مقدار دوز لازم و یا عدم ایجاد غلظت مورد نظر در موقع جذب ممکن است نتوان به صورت قرصهایی تهیه نمود که دارای فراهمی بیولوژیک مناسب باشند.
۲- موادی که دارای بو و یا مزه نامطبوع میباشند و یا اینکه در مقابل اکسیژن هوا حساس هستند را نمیتوان به راحتی تبدیل به یک قرص خوب و قابل قبول نمود. البته برای رفع این عیوب ممکن است ذرات پودر اولیه‌ی قرص را قبل از فشردن، و یا قرص فشرده را بعد از ساخت روکش داد تا مشکلات ذکر شده در بالا اتفاق نیفتد (۱۵-۱۳).
۲-۲-۱-۳٫ انواع قرصها
قرصها را میتوان براساس نوع شکل و راه مصرف آنها طبقه‌بندی کرد. از نظر شکل ظاهری، قرص‌ها میتوانند گرد با سطح صاف یا محدب، بیضی شکل (oval) چند ضلعی و کشیده یا استوانهای (oblong) باشند که قرصهای گرد، بیضی شکل و چند ضلعی عمدتاً برای راه خوراکی و کمتر برای سایر راهها استفاده میشوند و قرصهای استوانهای بیشتر برای شیافها مورد استفاده قرار میگیرند.
طبقهبندی قرصها بر حسب راه تجویز و طرز عمل آنها شامل این موارد میشود: قرصهای خوراکی برای بلعیدن و هضم در دستگاه گوارش، قرصهایی که در حفرهی دهان مورد استفاده قرار میگیرند، قرصهایی که از سایر راهها بجز دهان مصرف میشوند و قرصهایی که برای تهیه محلولها به کار میروند. در زیر به بررسی
هر یک از این قرصها پرداخته میشود و در انتها قرصهای سریع رهش که از یک نظر در گروه قرصهای خوراکی و از سوی دیگر در گروه قرصهای مورد استفاده در حفرهی دهان قرار میگیرند و موضوع بحث این پایان نامه هستند، به طور جداگانه بررسی میشوند (۱۶).
۲-۲-۱-۳-۱٫ قرصهای خوراکی
بیش از ۹۰ درصد قرصها، برای مصرف خوراکی تهیه میگردند زیرا راه خوراکی راهی معمول و راحت برای تجویز دارو میباشد. قرصهای خوراکی شامل انواع زیر هستند:
قرصهای متراکم معمولی
قرصهای متراکم معمولی (standard compressed tablets) از این جهت معمولی خوانده میشوند که بدون روکش هستند و به وسیلهی یکی از سه روش تراکم مستقیم، گرانولاسیون خشک و یا گرانولاسیون مرطوب تهیه میگردند. این قرص‌ها معمولاً طوری طراحی میشوند که در دستگاه گوارش به سرعت از هم پاشیده و داروی خود را آزاد نمایند. اثر آنها میتواند موضعی در دستگاه گوارش (مثل آنتی اسیدها) و یا سیستمیک باشد (۱۶).
قرصهایی که چند بار متراکم شده
قرصهایی که چند بار متراکم میشوند ((multiple compressed tablets شامل قرصهای ساده چند لایه و قرصهایی که به وسیله‌ی تراکم روی آنها روکش داده میشود، هستند.
قرصهای چند لایه دارای دو یا سه لایه مختلف هستند و قرصهای روکش داده شده به وسیلهی تراکم نیز ممکن است دارای بیش از یک روکش باشند. این نوع قرصها به دو دلیل ساخته میشوند:
۱- زمانی که مواد تشکیل دهندهی قرص با هم ناسازگاری دارند و فرمولاتور مایل است آنها را از نظر فیزیکی از هم جدا کند.
۲- قرصهای با عملکرد چند مرحلهای از نظر سرعت آزاد شدن دارو مد نظر باشد (۱۶).
قرصهای با عملکرد چند مرحلهای
برای قرصهای با عملکرد چند مرحلهای ((Repeat action tablets علاوه بر مکانیسم قرصهایی که چند بار متراکم میشوند، میتوان از قرصهایی که به وسیلهی سوسپانسیون پلیمری روکش داده میشوند، نیز استفاده نمود. هستهی چنین قرصهایی معمولاً با شلات و یا با پلیمر انتریک روکش داده میشوند به طوری که داروی موجود در هسته در معده باز نگردد و دوز اولیهی دارو داخل محلول پلیمری برای روکش دادن آن به کار می‌رود، حل میشود یا اینکه همراه پودری که برای گرفتن رطوبت قرصها در موقع روکش دادن استفاده می‌شود (Dusting powder)به کار میرود (۱۶، ۱۵).
قرصهای با اثر تأخیری و روکش انتریک
قرصهایی هستند که برای مدت زمانی معین به صورت دست (Delayed action) قرصهای با اثر تأخیری نخورده باقی میمانند و سپس داروی خود را آزاد مینمایند. قرصهای با روکش انتریک از معمولترین اشکال دارویی این دسته هستند که در محیط اسیدی معده روکش آنها نامحلول میباشد اما هنگامی که در محیط داخلی رودهی کوچک باpH بالا قرار بگیرند، روکش حل شده و متعاقباً باز میشود و در نتیجه داروی خود را در روده آزاد میکند. البته همهی قرصهای با اثر تأخیری انتریک نیستند (۱۳، ۱۷).
قرصهای آهسته رهش
به قرصهای آهسته رهش نامهای مختلفی ازProlong Release, Controlled Release Modified Release, Sustained Release, Slow Release اطلاق میگردد.
قرصهای آهسته رهش، قرصهایی هستند که پس از بلعیدن، داروی خود را به آهستگی و در یک دورهی زمانی ۱۲ تا ۲۴ ساعته در دستگاه گوارش آزاد میکنند. بعد از آزاد شدن دارو از قرص آهسته رهش، دارو جذب شده و وارد گردش خون سیستمیک میگردد.
معمولاً هدف از طراحی این گونه قرصها، افزایش مدت زمانی است که در طی آن، غلظت درمانی دارو در خون حفظ میشود. گاهی هم هدف از آزادسازی آهستهی دارو، جلوگیری از تحریک موضعی معده و یا روده می‌باشد. چون برخی از داروها در صورت آزاد شدن سریع باعث تحریک دستگاه گوارش میگردند مثل پتاسیم
کلراید و یا نمکهای آهن. علاوه بر این، گاهی قرصهای آهسته رهش برای درمان موضعی بیماری‌های روده بزرگ فرموله میشوند. قرصهای آهسته رهش براساس مکانیسم رهش دارو به صورت ذیل دسته‌بندی می‌شوند (۱۹، ۱۸):

نوشته ای دیگر :   پژوهش - فرمولاسیون قرص سریع باز شونده دهانی تئوفیلین ۱۰۰میلی‌گرم و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن۹۴- قسمت ۲۳

دانلود کامل پایان نامه در سایت pifo.ir موجود است.